一個(gè)---酸的---與另一個(gè)---酸的羧基可以縮合成肽,形成的---基在蛋白質(zhì)化學(xué)中稱(chēng)為肽鍵。
---酸的分子,蛋白質(zhì)大,兩個(gè)或以上的---酸脫水縮合形成若干個(gè)肽鍵從而組成一個(gè)肽,多個(gè)肽進(jìn)行多級(jí)折疊就組成一個(gè)蛋白質(zhì)分子。蛋白質(zhì)有時(shí)也被稱(chēng)為“多肽”。二勝肽簡(jiǎn)稱(chēng)二肽,就是由二個(gè)---酸組成的蛋白質(zhì)片斷。
雖然能夠被人體吸收和利用的---酸只有20余種;但是,不同種類(lèi)不同數(shù)量的---酸,通過(guò)排列組合則可以構(gòu)筑成百上千種肽。正如用簡(jiǎn)單的木材、油漆、釘子可以制造出形態(tài)萬(wàn)千的家具一樣。
---酸酯的反應(yīng)活性較高。在100℃下加熱或者室溫下長(zhǎng)時(shí)間放置都能聚合生成肽酯,但反應(yīng)并沒(méi)有定向性,兩種---酸a1和a2的酯在聚合時(shí)將生成a1a2…、a1a1…、a2a1…等各種任意順序的混合物。
為了得到具有特定順序的合成多肽,采用任意聚合的方法是行不通的,合肥合生生物而只能采用逐步縮合的定向多肽合成方法。一般是如下式所示,即先將不需要反應(yīng)的---或羧基用適當(dāng)?shù)幕鶊F(tuán)暫時(shí)保護(hù)起來(lái),然后再進(jìn)行連接反應(yīng),以---多肽合成的定向進(jìn)行。
fmoc多肽合成法以fmoc作為---酸α----的保護(hù)基。其優(yōu)勢(shì)為在酸性條件下是穩(wěn)定的,不受tfa等試劑的影響,應(yīng)用溫和的堿處理可脫保護(hù),所以側(cè)鏈可用易于酸脫除的boc保護(hù)基進(jìn)行保護(hù)。
肽段的切除可采用tfa/(dcm)從樹(shù)脂上定量完成,避免了采用強(qiáng)酸。同時(shí),與boc法相比,fmoc法反應(yīng)條件溫和,副反應(yīng)少,β淀粉樣蛋白,產(chǎn)率高,并且fmoc基團(tuán)本身具有特征性紫外吸收,易于監(jiān)測(cè)控制反應(yīng)的進(jìn)行。fmoc法在多肽固相合成領(lǐng)域應(yīng)用越來(lái)越廣泛。