-結構具有手性中心,氣流干燥機廠家,在精制純化過程,-在溶劑中加熱溶清條件下,其手型中心容易消旋化,生成d型-異構體(ep藥典雜質a),導致精制品-光學純度有所降低。目前關于去除d型-異構體,現有-大多采用單純酯溶劑或混合性醇酯溶劑對-進行反復精制,使用該類精制方法缺點是,經生產放大后,-隨精制提純及烘干過程時間延長,氣流干燥機價格,其d型-異構體不斷增大,對去除d型-異構體不利,且烘干時間長,殘留溶劑較高,不適合高標準-的工業化生產。
利奈唑胺為唑烷酮類,2000年獲得美國fda批準,用于耐藥萬古腸球菌(ver)引起的菌血癥、耐甲氧西林金黃色(mrsa)引起的和綜合性以及耐青鏈球菌(prsp)引起的菌血癥的。
利奈唑胺的制備難點之一就是其結構中噁五元環的構建,現有的制備工藝存在以下問題:
(1) 采用高沸點的醇類溶劑工藝,蒸出這類溶劑需要的能耗-且蒸發速度緩慢,制備出的晶型有結塊現象,外觀和純度均較差;
(2) 采用水中高溫懸浮結晶法由于利奈唑胺在水中的溶解度隨溫度變化很大,高溫時溶解度較大,低溫時溶解度較低,氣流干燥機,降溫過程中會有更穩定的晶型 析出,導致在較低的溫度下晶型i較快地轉為晶型ii,采用該制備利奈唑胺晶型i的工藝不穩定,晶型純度不高。
反應結束,打開下部濾液出口,在設備內通入壓縮空氣或氮氣等氣體,對經過反應的固液混合物進行加壓過濾,直到把機內物料壓干。也可在濾液出口抽真空,對物料進行真空過濾,直到把濾液抽干為止。過濾時可使空心軸和空心螺帶按順時針方向旋轉(從頂部往下看),對物料進行提升,并使空心螺帶在旋轉時-濾餅層的厚度,使物料在薄的濾餅層條件下進行過濾,以提高過濾速率。對于易過濾的物料,過濾時可不攪拌,直接把物料濾干。