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xz739 | protac
產(chǎn)品活性:xz739 是一種基于 crbn 的 protac bcl-xl 降解劑,作用于 molt-4 細(xì)胞,處理 16 小時(shí)后,dc50 值為 2.5 nm。xz739 還通過(guò) caspase 介導(dǎo)的凋亡 (apoptosis) ---細(xì)胞死亡。
研究領(lǐng)域:protac | apoptosis
作用靶點(diǎn):protac | bcl-2 family | apoptosis
xz739 | protac
體外實(shí)驗(yàn):xz739(0.001-10μm;48h)分別用10.1、41.8、25.3和1217nm的ic50s處理48h后,---降低t-all-molt-4、b-all rs4、11、sclc nci-h146細(xì)胞和血小板的活性。xz739對(duì)molt-4細(xì)胞的選擇性是人血小板的100倍以上。
xz739(1.2-300nm;16小時(shí))---molt-4細(xì)胞bcl-xl降解。
xz739---的bcl-xl在molt-4中的降解速度很快,在2小時(shí)內(nèi)開(kāi)始降解;在xz739處理后的8h內(nèi),100 nm的xz739對(duì)bcl-xl的降解率超過(guò)96%。
關(guān)起:mg-132 | ly294002 |------鹽| bafilomycin a1 | venetoclax |---| y-27632二---二氫| sp600125 |---| navitoclax |血管緊張素ii人類| staurosposposine | 5-氟尿---5-氟尿---| trametimetinib | mk-2206---二氫鹽鹽鹽化|由由由| boterzomizomib | tam | ta---半胱氨酸地西他濱| 2-脫氧-d----|---|維替泊芬|魯索利替尼| s63845 |---|---
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